兽用大环内酯类抗生素的发展浅谈

兽用大环内酯类抗生素的发展浅谈

大环内酯类抗生素自从上个世纪五十年代被发现以来,其家族成员被各个药企、科研机构逐个开发出来,诸如红霉素、泰乐菌素和替米考星等被广泛的应用到畜禽多种呼吸道疾病的防治,为畜禽养殖业的健康、快速发展提供了安全、可靠保证。

在药学上,之所以把该类药物放在一起研究、开发、生产和使用,是因为其成员具有共同的化学结构特点:在内酯环结构上都含有12-20个碳原子,各种脱氧糖通过糖苷键与内酯环相连。

从第一个大环内酯类抗生素——红霉素被发现以来,截止到现在,从药物被发现的和上市的先后顺序、以及药物药效高低来分,兽用大环内酯类抗生素现在已经发展到了第四代(见下表)。

表:兽用大环内酯类抗生素发展概况

开发

代表药物

药物特点与给药途径

第一代

红霉素

口服安全高,多口服给药。

第二代

泰乐菌素

口服好吸收,多拌料给药。

第三代

替米考星

口服易吸收,多饮水给药。

第四代

泰拉菌素

口服难吸收,多注射给药。

在众多的大环内酯类类品种里,不同代的大环内酯类药物,有些还是存在比较大的差异的。

比如说,红霉素对家禽用药来说,多口服给药。替米考星对家禽用药,以口服液剂型的饮水给药吸收最快、最有效;给猪使用时,又偏重包衣微丸拌料给药安全性最高、药效在体内持续时间最长。

而对于最新的第四代大环内酯类抗生素,如泰拉菌素、加米霉素、泰地罗新等,根据其药物特点和其最好成药性,它们仅以注射剂型开发成商品化的制剂,而且均为猪、牛这些耐受性和饲养周期比较长的大动物使用。

因为第四代大环内酯类抗生素,绝大部分都是:在动物体内,药物半衰期比第一、第二和第三代要长很多的长效药物。这也就意味着,对饲养周期比较短的食品动物(如家禽),不仅仅是需要注射给药极不方便,而且其客观上的药物残留问题——无法确保食品安全!

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